磁性5-氟尿嘧啶修饰物在裸鼠大肠癌组织分布的意义

doi:10.3877/cma.j.issn.2095-655X.2014.03.008

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摘要目的探讨聚乙二醇（PEG）修饰的5氟尿嘧啶磁性白蛋白微球（PEG5FuMAMS）和5氟尿嘧啶磁性白蛋白微球（5FuMAMS）对大肠癌组织的被动靶向性。方法20只人大肠癌裸鼠随机数字表法分为PEG5FuMAMS组、5FuMAMS组，每组10只，分别将2 种不同的制剂（按8mg/kg5Fu）经尾静脉给药，在磁场下30min 后，经眼眶采血，处死大鼠，用高效液相色谱法测定肿瘤组织、血清和肾脏组织中5Fu的水平。采用SPSS13.0软件对资料进行统计分析，两组不同组织中5Fu水平以x±s记录，显著性检验采用t检验。结果注射PEG5FuMAMS 组大肠癌组织中的5Fu水平为（51.21±2.12）μg/mL，明显高于5FuMAMS 组的（33.07±8.21）μg/mL（t=78.69，P<0.05）；而在注射PEG5Fu MAMS组的血清中5Fu的水平为（1.69±0.53）μg/mL，则明显低于5FuMAMS组的（6.78±0.23）μg/mL（t=18.76，P<0.05）；在肾脏中PEG5FuMAMS 组药5Fu水平为（21.1±2.3）μg/mL，明显低于5FuMAMS组的（38.2±4.9）μg/mL(t=39.23，P<0.05）。结论PEG5FuMAMS比5FuMAMS的亲大肠癌作用强，PEG5FuMAMS有望成为一种新的靶向治疗大肠癌的药物。

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关键词 ：聚乙烯二醇类, 氟尿嘧啶, 白蛋白类, 微球体, 肠肿瘤, 小鼠, 裸

Abstract：ObjectiveTo explore passive targeting property of Polyethylene glycol (PEG) modification of 5fluorouracil magnetic albumin microspheres (PEG 5FuMAMS) and 5fluorouracil magnetic albumin microspheres (FuMAMS) for colorectal cancer tissus.MethodsTwenty mice were randomly divided into Group 5 Fu MAMS（n=10）and Group PEG5FuMAMS（n=10）.They were injected through the vena caudalis at the dose of 8mg/kg of free drug respectively.After a magnetic field for 30 minutes，the mice were killed,the orbital cavity blood was sampled immediately.The concentrations of 5fluorouracil in colorectal carcinoma and renal tissue and serum were determined by the high performance liquid chromatography （HPLC）.The difference of the level of 5Fu was compared with ttest.ResultsThe 5Fu concentration of colorectal carcinoma in PEG5FuMS (51.21±2.12）μg/mL group was significantly higher than that of 5FuMS group［( 33.07±8.21)μg/mL, t=78.69，P<0.05］.But the 5Fu concentration of serum in PEG5FuMAMS ［(1.69 ± 0.53)μg/mL］ was significantly lower than that of 5FuMAMS group［(6.78 ± 0.23)μg/mL,t=18.76，P<0.05］.The 5Fu concentration of kidney tissue in PEG5FuMAMS group (21.1±2.3）μg/mL was significantly lower than that of the 5FuMAMS group ［(38.2±4.9）μg/mL,t=39.23，P<0.05）］.ConclusionsThe study suggests that the affinity with colorectal cancer of PEG5FUMASA to colorectal cancer is stronger than that of the 5FUMAMS .PEG5FUMAMS are expected to become a new targeted therapy of colorectal cancer.

Key words： Polyethylene glycds Fluorouracil Albumins Microspheres Intestinal Mice nude

收稿日期: 2013-12-06

基金资助:山东省医药卫生科技发展计划项目（2013WSB33012）

通讯作者: 孔令斌，Email:KLB3904@163.com

引用本文:

孔令斌王茜王一波李洪运. 磁性5-氟尿嘧啶修饰物在裸鼠大肠癌组织分布的意义[J]. 中华诊断学电子杂志, 2014, 2(3): 198-201.
Kong Lingbin*,Wang Qian,Wang Yibo,Li Hongyun. The effect of magnetic 5-fluorouracil modifier on the distribution of colorectal cancer histology in nude mice. zhzdx, 2014, 2(3): 198-201.

链接本文:

http://www.zhzdxzz.com/CN/10.3877/cma.j.issn.2095-655X.2014.03.008 或 http://www.zhzdxzz.com/CN/Y2014/V2/I3/198

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